心绞痛是常见的冠心病类型,是由于冠状动脉粥样硬化或痉挛引起心肌细胞短暂性缺血、缺氧的心脏病,典型的表现是心前区压榨性疼痛,可伴有肩背部放射痛、呼吸困难等。药物治疗包括抗血小板治疗、他汀类药物治疗、控制心血管危险因素等,其中抗心绞痛治疗直接影响生活质量和疾病的进展。抗心绞痛药物包括尼可地尔、单硝酸异山梨酯等。
单硝酸异山梨酯、尼可地尔的作用、用途单硝酸异山梨酯属于新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药物,是硝酸异山梨酯的主要代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血流量,减少回心血量进而减轻心脏负荷(用于心衰);同时通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区的供血。
单硝酸异山梨酯在胃肠道吸收完全,生物利用度接近100%。普通片剂20分钟起效,作用维持8-10小时,一日两次;缓释剂型的吸收期、作用期比普通片长,吸收不受食物影响,每日1次。因起效较慢,单硝酸异山梨酯适用于冠心病的长期治疗、心绞痛(包括心肌梗塞)后的长期治疗和预防、与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰。
尼可地尔是首个用于临床的ATP敏感钾离子通道开放剂,为烟酸胺的硝酸酯衍生物,具有硝酸酯类药物作用,表现为扩张大冠脉和容量血管,降低心脏前后负荷。同时独特的烟酰胺骨架可以与细胞膜上的钾离子通道受体结合,能够开放ATP敏感性钾通道,表现为扩张微小冠脉,模拟缺血预适应。尼可地尔适合治疗各种类型的心绞痛:包括冠脉微血管病变引起的心肌缺血、冠脉狭窄引起的心肌缺血和冠脉痉挛引起的心肌缺血,它们所引起的稳定型和不稳定型心绞痛。同时对冠心病患者的血压、心率和心肌收缩力也没有影响。
单硝酸异山梨酯、尼可地尔可能的不良反应单硝酸异山梨酯:最常见的不良反应为头痛,与剂量有关,多为轻到中度,长期使用(5-7天后)可逐渐消失;其他不良反应:困倦、头晕、恶心、低血压(血容量不足时慎用)、眼压升高、反射性心率加快等。
尼可地尔:常见不良反应有头痛、头晕、耳鸣等,服用阿司匹林可减轻症状;其他不良反应包括恶心、呕吐、发热、倦怠等;严重不良反应有肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃疡、舌溃疡、肛门溃疡、消化管溃疡等。
单硝酸异山梨酯、尼可地尔的药物相互作用单硝酸异山梨酯和尼可地尔均严禁与磷酸二酯酶5阻断作用的勃起功能障碍治疗剂(西地那非、他达拉非、伐地那非)合用,两者合用可能会导致严重的低血压,导致重要器官的灌注不足而出现危险。
单硝酸异山梨酯具有降压作用,与其他血管扩张药、酒精、地平类该拮抗剂精神安定剂、三环类抗抑郁药等合用可增加其降压作用从而引起体位性低血压。
尼可地尔可以与其它抗任何抗心绞痛药物联合使用,不会产生药物之间的相互拮抗,对心率和血压都没有影响;没有负性肌力和负性频率的作用,可以与β受体阻滞剂、有负性频率的钙拮抗剂(地尔硫卓和维拉帕米)合用,疗效能够相加,不会加重或诱发其副作用,可以地平类钙拮抗剂,改善心肌能量代谢类药物(曲美他嗪等)联合使用。
服用单硝酸异山梨酯、尼可地尔的注意事项1.耐药:单硝酸异山梨酯:硝酸酯的耐药性是困扰临床使用的最主要问题,任何剂型的硝酸酯使用不正确均可导致耐药,因此需偏心方法口服硝酸酯,保证10-12小时的无硝酸酯浓度期,如单硝酸异山梨酯片一天两次给药间隔7-8小时:上午8点,下午3点。
尼可地尔:独特的作用机制使其不会出现耐药,并且与硝酸酯类无交叉耐药。
2.要日常监测血压和心脏功能,定期复诊。
3.首次服用或增加剂量时,为防止头晕跌倒,注意起身缓慢,不要突然由卧姿或坐姿转为站立,不要剧烈活动。药物服用后会出现头晕或疲倦,请不要从事驾驶和机械操作等需集中注意力的活动。
总结,单硝酸异山梨酯、尼可地尔在有效性方面对于不同的心绞痛类型,两种治疗效果略有差异。安全性方面,单硝酸异山梨酯片虽然头痛较常见,但严重不良反应方面优于尼可地尔。因此,两者具体如何应用依照实际情况而定。