心血管系统用药之一 ----- 心律失常用药

《抗心律失常的药》

按作用机制分类：β受体阻断剂、钠通道阻滞剂（1类）、延长动作电位时程药（III类）、钙通道阻滞剂（IV类）。

1、β受体阻断剂：

作用机制：β受体阻断剂可阻滞β肾上腺素能受体，降低交感神经效应，从而减慢窦性节律，减慢心房和房室结的传导，延长房室结的功能性不应期，因此可用于治疗心律失常。

代表药物：普萘洛尔、比索洛尔、美托洛尔

【普萘洛尔】不良反应：低血压、房室传导阻滞、支气管哮喘。

2、钠通道阻滞剂

【共有3类】

Ia类：适度阻滞钠通道，光谱抗心律失常药。代表药物奎尼丁、普鲁卡因胺

Ib类：轻度阻滞钠通道，代表药物利多卡因、美西律、苯妥英钠

Ic类：明显阻滞钠通道，代表药物普罗帕酮、氟卡尼

【普鲁卡因胺】广谱抗心律失常药。

【奎尼丁】广谱抗心律失常药，不良反应为金鸡纳反应（奎宁中毒反应，反应症状：腹痛、腹泻、呕吐、头痛、视物模糊、视野缩小、呼吸变浅或减慢，严重者可出现意识障碍和昏迷）。

【利多卡因】仅适用于室性心律失常（急性）。

【美西律】仅适用于室性心律失常（慢性）。

【普罗帕酮】适用于室上性和室性心律失常（包括伴预激综合征者）。

3、钾通道阻断剂

作用机制：抑制多种钾通道，延长动作电位时程和有效不应期，延长Q-Tc间期。

代表药物：胺碘酮、索他洛尔

【胺碘酮】广谱抗心律失常药，适用于各种类型的心律失常。

（1）胺碘酮负荷剂量，一日600mg，连续应用8-10日；维持剂量，一日100-400mg，也可隔日服药或一周停药2次。

（2）胺碘酮不得与索非布韦、达卡他韦等抗丙肝病毒药单独联用，出现严重传导阻滞。

（3）胺碘酮禁用于3岁以下儿童；注射剂因为含苯甲醇，禁用于儿童肌内注射。

（4）胺碘酮不良反应：尖端扭转型室性心动过速；光敏感性、角膜色素沉着；肺毒性（咳嗽、慢性肺间质纤维化）、肝毒性；甲状腺功能紊乱；多发性神经病变。

胺碘酮是肝药酶3A4底物，西米替丁抑制3A4，利福平诱导3A4。

【索他洛尔】适用于室上性心动过速、房扑、房颤、各种室性心律失常、急性心梗死并发严重心律失常。（1）当用药剂量低至25mg以下时，L-索他洛尔具有非选择性β受体阻断作用；（2）用药剂量高于80mg时，发挥阻断钾通道的作用。

禁忌症：

（1）与消耗儿茶酚胺类药物（如利血平、胍乙啶）合用=低血压、严重心动过缓，心电监测。

（2）索他洛尔应避免与其他延长QT间期的药物合用。

（3）基线QT间期延长者（QT间期450ms）禁用索他洛尔。

4、钙通道阻滞剂（非二氢吡啶类）

作用机制：非二氢吡啶类钙拮抗剂，阻断L-型钙通道，减慢房室结传导速度，减低窦房结自律性从而减慢心率。

代表药物：地尔硫䓬、维拉帕米

【维拉帕米】【地尔硫䓬】：用于控制房扑、房颤的心室率，减慢窦速。

【维拉帕米】口服—适用于心绞痛、心律失常和原发性高血压。静注—用于终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速。

维拉帕米常见不良反应：抑制心脏收缩和传导功能，有时会出现牙龈增生。严重肝功能不全时，维拉帕米的半衰期延长至14-16h，只需服用正常剂量的30%。

禁忌症：病窦综合征患者和二度或三度房室传导阻滞患者、房扑房颤伴显性预激综合征患者禁用维拉帕米，窦性心律过缓和一度房室传导阻滞患者慎用维拉帕米。严重左心室功能不全和低血压患者禁用。

笔记：引起Q-T延长的药物主要为Ia类抗心律失常药、III类抗心律失常药（钾通道阻断剂）、水合氯醛、普罗考布、促胃动力药（多潘立酮、西沙比利）、大环内酯类（阿奇霉素）、氟喹诺酮类（左氧诺氟沙星）、咪唑类（酮康唑）。